Synthese, Racemattrennung und pharmakologische Prüfung neuer chiraler Fomocainderivate

Die Entwicklung der modernen Lokalanästhetika (LA) ist in ihren Anfängen eng mit derErforschung der Alkaloide aus Erythroxylum spec. - besonders des Kokain - verzahnt. Einige Autoren [1] bezeichnen die Entdeckung, dass das Kauen von Kokablättern in der MundhöhleTaubheit auslöst, als Ursprung der Regionalanästhesie, auch wenn man davon ausgehen kann, dass der Antrieb der Andenbewohner zum Kokakauen ein anderer war. Erste Kultivierungen von Erythroxylum coca, der Art mit dem höchsten Kokaingehalt, im Gebiet des heutigen Bolivien und der Andenregion lassen sich auf etwa 700 v.u.Z. datieren [2]. Befunde aus Ecuador deuten auf eine etwa 5000jährige Nutzung der Pflanze hin [3]. Nach Bühler [4] war es der Stamm der Arhuaco aus der Negroregion, der sein Wissen über die Pflanze mit seinen Nachbarvölkern teilte. Mit den spanischen Eroberern gelangte dieses Wissen im 16. Jahrhundert auch nach Europa. Der Bischof von Cuzco, Vicente de Valverde - ein Begleiter Pizarros - berichtete im Jahre 1539 Kaiser Karl V. erstmals von der Kokapflanze und deren Verwendung durch die Inka. Die spanischen Chronisten des 16. Jahrhunderts erwähnten in ihren Berichten die Nutzung der Kokablätter durch die Ureinwohner zur Unterdrückung von Hunger und Durst und zur Leistungssteigerung.

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