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Antiparasitic activities of new lawsone Mannich bases

DOI zum Zitieren der Version auf EPub Bayreuth: https://doi.org/10.15495/EPub_UBT_00005759
URN zum Zitieren der Version auf EPub Bayreuth: urn:nbn:de:bvb:703-epub-5759-5

Titelangaben

Al Nasr, Ibrahim S. ; Jentzsch, Jana ; Winter, Isabel ; Schobert, Rainer ; Ersfeld, Klaus ; Koko, Waleed S. ; Mujawah, Adil A. H. ; Khan, Tariq A. ; Biersack, Bernhard:
Antiparasitic activities of new lawsone Mannich bases.
In: Archiv der Pharmazie. Bd. 352 (2019) Heft 11 . - No. 1900128.
ISSN 1521-4184
DOI der Verlagsversion: https://doi.org/10.1002/ardp.201900128

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Format: PDF
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Version: Veröffentlichte Version
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Abstract

A series of new lawsone Mannich bases derived from salicylaldehydes or nitrofurfural were prepared and tested for their activities against Leishmania major, Toxoplasma gondii, and Trypanosoma brucei brucei parasites. The hydrochloride salts 5a and 6a of the Mannich bases 2a and 3a, derived from unsubstituted salicylaldehyde and long-chained alkyl amines, were selectively and strongly active against T. gondii cells and appear to be new promising drug candidates against this parasite. Compound 6a showed an even higher activity against T. gondii than the known lawsone Mannich base 1b. Compound 4a, derived from salicylaldehyde and 2-methylaminopyridine, was also distinctly active against T. gondii cells. The derivatives 3a (salicyl derivative), 3b (3,5-dichloro-2-hydroxyphenyl derivative), and 3d (5-nitrofuranyl derivative) as well as the hydrochlorides 6a and 6b were also efficacious against T. b. brucei cells with compounds 3a and 3b being more selective for T. b. brucei over Vero cells when compared with the known control compound 1b. The derivatives 5a, 5c, 6a, and 6c proved to be up to five times more active than 1b against L. major promastigotes and up to four times more efficacious against L. major amastigotes.

Weitere Angaben

Publikationsform: Artikel in einer Zeitschrift
Keywords: antiparasitic drugs; lawsone; Mannich base; neglected tropical diseases; salicyl derivatives
Themengebiete aus DDC: 500 Naturwissenschaften und Mathematik > 500 Naturwissenschaften
500 Naturwissenschaften und Mathematik > 540 Chemie
Institutionen der Universität: Fakultäten > Fakultät für Biologie, Chemie und Geowissenschaften > Fachgruppe Biologie > Professur Genetik > Professur Genetik - Univ.-Prof. Dr. Klaus Ersfeld
Fakultäten > Fakultät für Biologie, Chemie und Geowissenschaften > Fachgruppe Chemie > Ehemalige ProfessorInnen > Lehrstuhl Organische Chemie I - Univ.-Prof. Dr. Rainer Schobert
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Fakultäten > Fakultät für Biologie, Chemie und Geowissenschaften > Fachgruppe Chemie > Lehrstuhl Organische Chemie I
Fakultäten > Fakultät für Biologie, Chemie und Geowissenschaften > Fachgruppe Chemie > Ehemalige ProfessorInnen
Sprache: Englisch
Titel an der UBT entstanden: Ja
URN: urn:nbn:de:bvb:703-epub-5759-5
Eingestellt am: 03 Sep 2021 08:21
Letzte Änderung: 07 Aug 2023 12:27
URI: https://epub.uni-bayreuth.de/id/eprint/5759

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